الزمرة الدوائية‎:
‎• ‎دواء مضاد للقرحة الهضمية حاصر للمستقبلات الهيستامينية-2‏‎ (H2).
‎
الاستطبابات‎:
‎• ‎العلاج القصير الأمد للقرحة العفجية الفعالة والقرحات المعدية السليمة‎.
‎• ‎الوقاية الطويلة الأمد في حال القرحة العفجية وحالات فرط الإفراز الحامضي المعدي‎.
‎• ‎علاج القلس المعدي المريئي، القرحة الهضمية الناكسة التالية للعمل الجراحي، النزف الهضمي العلوي‎.
‎• ‎الوقاية من ذات الرئة الاستنشاقية (ذات الرئة باستنشاق المحتويات‎ ‎المعدية الحامضية) خلال التخدير، والوقاية من القرحات المحرضة بالكرب‎.
‎
الاستخدام خلال الحمل‎:
‎• ‎ينتمي هذا المحضر للمجموعة‎ B.
‎
مضادات الاستطباب‎:
‎• ‎فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته‎.
‎
تحذيرات‎:
‎• ‎استخدمه بحذر عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة‎.
‎• ‎استخدمه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية أو الكلوية‎.
‎• ‎قد يسبب استخدامه لفترة مديدة فقر دم بعوز فيتامين‎ B12.
‎
التأثيرات الجانبية‎:
‎• ‎غدية واستقلابية: تثدي‎.
‎• ‎كبدية: التهاب الكبد‎.
‎• ‎عصبية عضلية: آلام مفصلية‎.
‎
تحدث بنسبة 1-10‏‎%:
‎• ‎عصبية مركزية: دوام، تهدئة، تعب، صداع، نعاس‎.
‎• ‎جلدية: طفح‎.
‎• ‎هضمية: إمساك، غثيان، إقياء، إسهال‎.
‎
تحدث بنسبة تقل عن 1‏‎%:
‎• ‎قلبية وعائية: بطء القلب، تسرع القلب‎.
‎• ‎عصبية مركزية: حُمى، تخليط‎.
‎• ‎دموية: قلة صفيحات: قلة عدلات، نضوب المحببات‎.
‎• ‎تنفسية: تشنج قصبي‎.
‎
فرط الجرعة/ الانسمام‎:
‎• ‎يتظاهر فرط جرعته بالارتعاشات العضلية والإقياء والتنفس السريع والقصور الكلوي والتثبط العصبي المركزي‎.
‎• ‎العلاج داعم وأعراضي‎.
‎
التداخلات الدوائية‎:
‎• ‎قد ينخفض معدل امتصاصه عند إشراكه مع مضادات الحموضة‎.
‎• ‎ينقص معدل امتصاص محضر كيتوكونازول أو ايتراكونازول عند إشراك أحدهما معه‎.
‎• ‎قد تنقص شدة تأثير كلاً من المرخيات العضلية غير النازعة للاستقطاب‎ ‎وسيفبودوكسايم وسيانوكوبولامين وديازيبام وأوكسابروزين عند إشراك أحد هذه‎ ‎المحضرات معه‎.
‎• ‎تنقص شدة سمية الأتروبين عند إشراكه مع هذا المحضر‎.
‎• ‎تزداد سمية كلاً من سيكلوسبورين وجنتاميسين وغليبيزيد وغليبوريد‎ ‎وميدازولام وميتوبرولول وبنتوكسيفيللين وفينتوئين وكينيدين عند إشراك أحد‎ ‎هذه المحضرات معه‎.
‎
الثباتية‎:
‎• ‎يجب أن يحفظ محلوله المعد للحقن بدرجة حرارة 4-30 مْ، ويجب أن يحُمى من الضوء‎.
‎• ‎يكون محلوله المعد للحقن رائقاً وإن اصفراره أو اغمقاق لونه لا يؤثر على فاعليته‎.
‎• ‎يبقى محلوله الممزوج مع يكستروز 5% وسالين الفيزيولوجي والمعد للتسريب، يبقى ثابتاً لمدة 30 يوماً عند حفظه في المجمد‎.
‎• ‎لا يتوافق محلوله المعد للحقن مع محضر أمفوتريسين‎ B ‎أو كلينداميسين أو‎ ‎ديازيبام أو هيتاستراتش أو هيدروكسيزين أو ميدازولام أو بنتوباربيتال أو‎ ‎فينوباربيتال‎.
‎
آلية التأثير‎:
‎• ‎انظر محضر‎ Cimetidine.
الحرائك الدوائية‎:
‎• ‎الامتصاص: يمتص 50-60% منه عبر الجهاز الهضمي‏‎.
‎• ‎التوزع: يخترق الحاجز الوعائي الدماغي، وينتشر إلى حليب الثدي‎.
‎• ‎الارتباط البروتيني: 15‏‎%.
‎• ‎الاستقلاب: يستقلب في الكبد (أقل من 10‏‎%).
‎• ‎العمر النصفي: 3.5-16ساعة عند الأطفال، 2-2.5 ساعة عند البالغين‎.
‎• ‎يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-3 ساعات من تناوله فموياً، ويستمر لمدة 8 ساعات‎.
‎• ‎الإطراح: يطرح مع البول والبراز‎.
‎
الجرعة‎:
‎• ‎ملاحظة: ربما من الأفضل أن تعطى جرعته الفموية المسائية الساعة السادسة‎ ‎على أن تعطى الساعة العاشرة ليلاً، لأن إنتاج الحمض الأعظمي يبدأ عادة‎ ‎حوالي الساعة السابعة‎.
‎
الأطفال‎:
‎• ‎فموياً: 1.25-2.5 ملغ/ كغ كل 12 ساعة، الجرعة القصوى 300 ملغ/ اليوم‎.
‎• ‎حقناً عضلياً أو وريدياً: 0.75-1.5 ملغ/ كغ كل 6-8 ساعات، الجرعة اليومية القصوى 400 ملغ‎.
‎• ‎تسريباً وريدياً مستمراً: 0.1-0.25 ملغ/ كغ/ ساعة‎.
‎
البالغين‎:
‎• ‎العلاج القصير الأمد للقرحة الهضمية: 150 ملغ مرتين يومياً أو 300 ملغ عند النوم‎.
‎• ‎الوقاية من نكس القرحة العفجية (فموياً): 150 ملغ عند النوم‎.
‎• ‎علاج حالات فرط الإفراز الحامضي المعدي‎:
‎• ‎فموياً: 150 ملغ مرتين يومياً، الجرعة القصوى 600 ملغ/ اليوم‎.
‎• ‎حقناً عضلياً أو وريدياً: 50 ملغ كل 6-8 ساعات، الجرعة القصوى 400 ملغ/ اليوم‎.
‎• ‎تسريباً وريدياً مستمراً: نبدأ بجرعة 50 ملغ حقناً سريعاً نسبياً، ثم‎ ‎يسرب بمعدل 6.25 ملغ/ ساعة بحيث نحافظ على‎ PH ‎المحتوى المعدي أعلى من 4‏‎ ‎وقائياً وأعلى من 7 علاجياً، ولقد أعطي في بعض هذه ‏الحالات بمعدل 220 ملغ‎/ ‎ساعة‎.
‎
تعدل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية على الشكل التالي‎:
‎• ‎تصفية الكرياتينين 10-50 مل/ د: أعطِ 75% من جرعته المعتادة، أو أعطهِ بفواصل 18-24 ساعة‎.
‎• ‎تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/ د: أعطِ 50% من جرعته المعتادة، أو أعطهِ بفواصل 18-24ساعة‎.
‎
لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية‎.
‎
ينصح قبل حقنه وريدياً بأن يمدد بـ 20 مل من محلول سالين الفيزيولوجي أو ديكستروز 5% وأن يتم ذلك على مدى 5-20 دقيقة‎.

المراقبة‎:
‎• ‎يجب مراقبة تراكيز الخمائر الكبدية والكرياتينين‎.
‎
التدخلات المخبرية‎:
‎• ‎يسبب إيجابية كاذبة عند تحري البروتين البولي بطريقة‎ Multistix.
‎
التعليمات الخاصة بالمريض‎:
‎• ‎قد تمر عدة أيام على تناولك إياه قبل أن يبدأ الألم المعدي بالزوال‎.
‎• ‎اترك 30-60 دقيقة كفاصل زمني بين تناولك لهذا المحضر وأحد مضادات الحموضة‎.
‎• ‎انتبه فقد يسبب النعاس، وقد يلحق الخلل بقدرتك على إنجاز الأعمال التي تحتاج للتركيز والمهارة‎.
‎
المستحضرات الصيدلانية‎:
‎• ‎كبسول: 150 ملغ، 300 ملغ‎.
‎• ‎حبيبات: 150 ملغ‎.
‎• ‎محلول معد للتسريب: 1 ملغ/ مل (50مل‎).
‎• ‎محلول معد للحقن: 25ملغ/ مل (2مل، 10 مل، 40 مل‎).
‎• ‎شراب: 15 ملغ/ مل (473 مل‎).
‎• ‎أقراص: 75 ملغ، 150 ملغ، 300 ملغ‎.

من كتاب: الشامل في الأدوية السريرية